Clomifeno x Tamoxifeno TPC

por Loohan Qui Abr 12, 2012 11:48 pm

CITRATO DE TAMOXIFENO

Esta é uma droga usada no tratamento e prevenção do câncer de mama. No final dos anos 80 começou a ser especulado seu uso na prevenção da ginecomastia. O tamoxifeno costuma ter três definições: anti-estrógeno (anti-e, que é uma definição errada), trifeniletileno e modulador seletivo dos receptores estrogênicos (MSRE, que é a definição correta). Os MSREs são compostos com atividades estrogênicas seletivas nos diversos tecidos. Os objetivos farmacológicos desses fármacos são produzir ações estrogênicas nos tecidos onde elas são benéficas (ossos, cérebros e fígado) e não ter qualquer atividade ou produzir ação antagonista em tecidos como mama e endométrio onde as ações estrogênicas poderiam ser deletérias.

O tamoxifeno apresenta várias aplicações para usuários de esteróide. A primeira e mais conhecida é a na prevenção da ginecomastia. Ele faz isso competindo com o estrógeno pelo receptor estrogênico mamário. Podemos dizer que o seu efeito se resume somente a esse bloqueio(1), uma vez
que mesmo com o uso do tamoxifeno os valores de estradiol se mantém inalterados. Então, se você vai ciclar com uma droga que se converta a estrógenos o uso de tamoxifeno deve ser considerado.

O tamoxifeno não é o composto mais potente que podemos usar em um ciclo, mas é provavelmente o mais seguro, uma vez que não reduz os níveis circulantes de estradiol que podem ter alguns benefícios no crescimento muscular. Estrógeno também é importante no funcionamento do sistema imunitário, porém o perfil lipídico (tanto HDL quanto LDL) podem aumentar na administração do tamoxifeno(4). Muitos bodybuilders, atualmente, usam esse medicamento durante seus ciclos pelos benefícios na saúde que ele promove. Se você estiver se preparando para uma competição você deve usar algo que "sugue" a maioria do estrógeno para fora do seu corpo. Você pode usar tamoxifeno, para se manter saudável, e então entrar com um anti-aromatizante nas últimas oito semanas.

Tamoxifeno ainda tem outras importâncias para os usuários de esteróide. Homens inférteis e com hipogonadismo que tomaram tamoxifeno apresentaram um aumento importante nos níveis séricos de LH e FSH e, o mais importante, de testosterona(2)(3). A melhor estimativa que eu posso te dar, de acordo com minhas pesquisas, é de que 20mgs de tamoxifeno vão aumentar seus níveis de testosterona em algo como 150%(5) e, certamente, é uma ótima pedida em uma TPC. Isso nos mostra que se você tomar tamoxifeno depois de um ciclo, quando você está tentando aumentar seus níveis de testosterona, LH e FSH aos níveis normais, a recuperação vai ser muito melhor. Se eu tivesse que escolher somente um composto para a TPC, o tamoxifeno seria minha escolha. Em comparação, seria necessária uma dose de 150mgs de clomifeno para produzir esse níveld de elevação nas taxas de
testosterona, e além disso o tamoxifeno também aumenta significantemente o nível de resposta do LH ao LHRH depois de 6 semanas. O tamoxifeno é simples e seguro para usos longos (mais de 16 semanas).

Infelizmente o tamoxifeno não é perfeito. Paradoxalmente ele parece reduzir os ganhos em alguns atletas. Isso não se deve a redução dos níveis de estrógeno (já que ele não age nisso) mas sim a sua possível habilidade de reduzir os níveis de IGF (Insulina como Fator de Crescimento) que é importante para o crescimento muscular.

RESUMO:
Principalmente para a prevenção da ginecomastia em ciclos provientes da aromatização (conversão de androstenediona e testosterona em estronas e estrôgenos pela enzima aromatase), isso atráves provavelmente a sua capacidade de competir com o estrogênio ligando-se aos sítios dos tecidos ativos tais como a mama.
Pode também ser usado na TPC (terapia pós ciclo), pois assim como o Clomid (também derivado do trifeniletileno) inibe o estrogênio endógeno estimulando a secreção do Gn RH e consequentemente a produção de FSH ( Hormônio folículo estimulante, responsável por estimular a espermatogênese) e o LH (Hormônio luteinizante responsável pela produção endógena de testosterona através das células Leydig).

CITRATO DE CLOMIFENO

Clomifeno é uma droga usada por mulheres em tratamentos de infertilidade. Ela é um antiestrogênico, isso é, um antagonista puro em todos os tecidos estudados. Pode ser usado, dessa forma na prevenção de ginecomastia (não tão efetivo quanto o tamoxifeno). Ele também ajuda a reverter o feedback negativo produzido no eixo HPT pelos estrógenos e assim estimulando a secreção de LH e FSH. Esses hormônios estimularam a secreção de testosterona, o que torna esse droga uma boa opção pas as terapias pós-ciclo (TPC). Ele costuma ser muito comparado com o tamoxifeno, devido seus efeitos parecidos.

Estudos iniciais realizados com o clomifeno em animais demonstraram atividade estrogênica discreta que hoje parece ser devida ao isômero cis, assim como atividade antiestrogênica moderada; no entando o efeito mais marcante foi a inibição da função das gonadotropinas hipofisiárias. Por essa razão, nos animais machos e fêmeas, o clomifeno funciona como anticoncepcional. Em contrapartida, o efeito mais proeminente em mulheres foi o crescimento dos ovários, e Greenblatt e colaboradores (1962) demonstraram que o fármaco induziu a ovulação em muitas pacientes com amenorréia, síndrome de Stein-Leventhal e sangramento disfuncional com ciclos anovulatórios, o fundamento da principal indicação farmacológica do clomifeno, que é a indução da ovulação nas mulheres com sistema hipotalâmico-Hipofisário-ovariano funcionante e produção adequada de estrogênios endógenos. Em alguns casos, o clomifeno é usado junto com as menotropinas humanas e a hCG para induzir a ovulação.

Para entender a ação do clomifeno na TPC deve-se pensar assim. Ele se liga aos mesmos receptores que o estrogênio (RE) porém produz efeitos diferentes deste (a conformação do RE acoplado muda de acordo com o ligando). Dessa forma o clomifeno tem ação contrária ao efeito de feedback negativo dos estrogênios endógenos no sentido de aumentar a secreção de gonadotropinas e estimular a ovulação. A maioria dos estudos demonstrou que ele aumenta a amplitude dos pulsos de LDH e LH, sem alterar a frequência dos mesmos (Kettel et al. 1993). Isso sugere que o clomifeno atue principalmente no nível hipofisário, bloqueando as ação inibitórias do estrogênio na liberação das gonadotropinas pela glândula e/ou estimule, de alguma forma, o hipotálamo a liberar quantidades maiores de GnRH e cada pulso. O clomifeno também tem sido usado em homens para estimular a liberação de gonadotropinas e aumentar a espermatogênese(Cool.

Clomid, no entento, é muito mais fraco que o tamoxifeno na comparação mg por mg, sendo 150mg de clomifeno equivalente a 20mg de tamoxifeno(1). Deve ser dito que 150mg de clomifeno irão elevar seus níveis de testosterona em aproximadamente 150% do nível basal(1). Você não precisa usar 150mg, no entanto. Em minhas pesquisas achei que baixas doses de clomifeno (algo como 50mg) vão provocar melhoras e elevações nos níveis de testosterona(4). Em indivíduos homens normais, a administração de uma dose diária de clomifeno por sete dias provoca a duplicação do LH plasmático e um aumento de 50% no nível do FSH(9).

Clomid, assim como o tamoxifeno, é muito seguro em usos a longo prazo para tratamento em pessoas com baixas doses de testosterona(2), com alguns estudos mostrando-o eficaz e seguro para tratamentos com mais de quatro meses. E no pós-ciclo, onde os níveis de testosterona estão baixos é que o clomifeno é mais efetivo.

Usa-se o Clomid por 3 semanas após o ciclo em doses que variam de 100 a 150mg/dia. Existem relatos de problemas emocionais com doses maiores que essas.

Outro problema que pode ocorrer em uma TPC agressiva com clomifeno em altas doses (150mg/dia mais ou menos) e por períodos extensos (mais de meses) são distúrbios visuais ao se observar objetos muito de perto. Neuropatias oculares (problemas de visão) são muito comuns em usuários de Clomid(5)(6). Pessoas com lentes de contato não devem evitar o Clomid na TPC. Essas neuropatias parecem estar relacionadas com a oxidação das células oculares, então o uso de um antioxidante durante a administração de clomifeno é uma boa idéia (Vitamina C, Probucol, ALA).

Clomid é uma boa pedida no pós-ciclo. Porém se você apresenta problema de visão ou problemas emocionais use o tamoxifeno para restabelecer sua síntese endógena de testosterona. É recomendada doses de 150mg/dia por dez dias e diminuir a dose em 50mg a cada dez dias até completar um mês.

Um estudo comprova isso. Foi reportado um caso de hipogonadismo sintomático induzido por abuso de esteróides em um paciente homem de 30 anos. Usou-se Clomid nas dosagens usuais (100mg, dois meses). O tratamento foi um sucesso, a secreção de testosterona foi reestabelecida e o eixo HPT voltou a funcionar.

Além disso o clomifeno tem-se mostrado eficiente em restabelecer o eixo HPT de forma efetiva e segura em adultos com hipogonadismo hipogonadotrópico induzido pelo exercício.

RESUMO:
Ele se liga aos mesmos receptores que o estrogênio (RE) porém produz efeitos diferentes deste. Dessa forma o clomifeno tem ação contrária ao efeito de feedback negativo dos estrogênios endógenos no sentido de aumentar a secreção de gonadotropinas (GnRh). Ele aumenta a amplitude dos pulsos de LDH e LH, sem alterar a frequência dos mesmos, auxiliando no aumento da testosterona.