Saturação de receptores com esteróides anabolizantes

Pessoal,

Estou colando (e compartilhando a informação rsrs) um texto interessante postado na pagina do Dudu Haluch (mas acho que é de outro autor):

Saturação de receptores com esteróides anabolizantes

Muito se fala nos fóruns de musculação, páginas no facebook, sobre saturação dos receptores hormonais, mas, de fato, nunca vi ninguém explicando sobre isso, até mesmo na belíssima página do Dudu Haluch, que tem muitas informações preciosas (página Hormônios e musculação, Dudu Haluch, no facebook, indico), não achei nada sobre, então, resolvi escrever este texto para esclarecer algumas dúvidas.
Visando este assunto, temos básicamente 4 receptores pra diversas substâncias/hormônios/fármacos, e cada um responde em um determinado tempo. Existem os canais iônicos, são receptores nicotínicos para acetilcolina, respostas em milissegundos, os metabotópicos ou acoplados a proteína G, receptores muscarínicos para acetilcolina, resposta em segundos, e é onde, por exemplo, atua o fármaco Butilbrometo de Escopolamina – Buscopan, os receptores acoplados a enzimas/quinases, resposta em minutos, onde atua aInsulina por exemplo. Os três citados acima são receptores de membranas.
Vamos ao que interessa pra gente, neste caso.
Os hormônios (corticóides, vitamina D, testosterona) atuam nos receptores nucleares, que tem ação em ordem de horas. Estes receptores não estão presentes nas membranas, e sim dispersos no citoplasma da célula, ou seja, para o hormônio atuar, ele tem que atravessar a membrana, ter boa lipossolubilidade. Ao atravessar a membrana, a substância se liga ao receptor nuclear, que irá até o núcleo da célula, ativando ou inibindo a síntese proteína (agonista – ativam o receptor, antagonista – interage, mas não produz uma resposta, agonista parcial – nem estimulam tanto nem inibem, são intermediários).
Acontece que, se esse receptor for estimulado por muito tempo e muito freqüentemente, e normalmente em dosagens suprafisiológicas, ocorre um processo chamado taquifilaxia, ou seja, esse receptor fica dessensibilizado, e neste caso, ou aumenta-se a dose das drogas para ter uma mesma resposta, ou utiliza-se de outras estratégias para não perder o efeito do fármaco.
Esse é um dos motivos que iniciantes não necessitam de grandes doses nos primeiros ciclos, e que usuários avançados necessitam aumentar a dose dos fármacos para ter uma melhor resposta aos hormônios.

Abraços, Math

ótimo tópico